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啶磺草胺是三唑并火狐体育手机官网胺类乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂

2021-09-18

啶磺草胺是三唑并火狐体育手机官网胺类乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,通过抑制杂草体内的乙酰乳酸合成酶ALS,使靶标植物无法合成支链氨基酸,进而影响蛋白质合成,影响杂草细胞分裂,造成杂草停止生长、黄化、死亡。ALS抑制剂通过抑制ALS而破坏植物体内缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸的合成,存在于植物、真菌、细菌之中,由于在人或动物体内并未发现ALS,因此啶磺草胺不仅能有效杀除杂草,而且对对人和动物十分安全。

啶磺草胺属于磺酰胺类内吸传导型、选择性冬小麦田苗后除草剂,杀草谱极广、除草活性高、药效作用快,对小麦田常见的禾本科杂草有良好的效果,对阔叶杂草也具有一定的防效。对日本看麦娘、多花黑麦草、野燕麦、硬草等恶性禾本科杂草的优异防效是火狐体育手机官网胺价格啶磺草胺的突出优势,而且该除草剂与精唑禾草灵、炔草酯等无交互抗性。

合成工艺:啶磺草胺主要有2种合成路线,如下所示。路线一:以N-(4,6-二甲氧基-2-火狐体育手机官网基)硫脲和2-甲氧基-4三氟甲基-3-此啶磺酰氯等为原料,经过3步反应,得到啶磺草胺(Pyroxsulam),如下图所示。

路线二:2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]火狐体育手机官网(I)与2-甲氧基-4-三氟甲基-3-吡啶磺酰氟(II)直接缩合得到啶磺草胺(Pyroxsulam),如下图所示。

对比啶磺草胺的2条合成路线,路线一原料不易得到,且环合反应需要用到剧毒化学品光气。路线二中2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]火狐体育手机官网与2-甲氧基-4三氟甲基-3-吡啶磺酰氯直接缩合得到啶磺草胺,此合成路线反应条件温和,操作简单,易于工业化。火狐体育手机官网胺厂家因此采用路线二合成啶磺草胺较为合理。

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